號稱傳奇藥物的洛普替尼是個多靶點的靶向藥

  Routers配置     |      2023-04-06 14:31

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洛普替尼具有獨特的結構,與靶點蛋白的結合位點位于“ATP口袋”內,并且不受多種耐藥性突變的影響。能夠克服多種對其他TKI產生抗性的基因突變,殺死攜帶ROS1、NTRK基因融合或ALK陽性的多種腫瘤細胞,因而有潛力治療ROS1陽性的非小細胞肺癌,以及ROS1、NTRK和ALK陽性的實體瘤。

在全球多中心1/2期臨床研究TRIDENT-1研究中,結果顯示,在既往未接受過ROS1-TKI治療的隊列(n=71)中,客觀緩解率ORR為79%,其中,4例(6%)患者獲得完全緩解(CR),52例(73%)患者獲得部分緩解(PR)。

在先前接受過一次TKI和鉑類化療的隊列中,ORR為42%,CR為4%,PR為38%。反應持續時間從3.6到18.3+個月不等。在17位患者攜帶ROS1G2032R耐藥性突變這個群體中,確認ORR為59%(10/17),包括1名完全緩解和9名部分緩解患者??梢哉f,這個結果還是非常亮眼的。

不良反應方面,380名患者中積累的安全性和耐受性良好。最常見治療相關不良事件為頭暈(60.5%),多為輕度。其他包括味覺障礙(43%)、便秘(32%)、呼吸困難(31%)、疲勞(27%)等。

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